电大中专-药物化学基础（1）

1.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.给药途径

B.理化性质

C.剂型

D.构效关系

E.化学结构

2.药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。

A.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

B.降低亲脂性，使作用时间延长

C.适度的亲脂性有最佳活性

D.增强亲脂性，使作用时间缩短

E.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

3.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.不受任何影响

B.取决于溶解速率

C.比较困难

D.受渗透效率影响

E.取决于胃排空速率

4.立体异构对药效的影响不包括（）。

A.几何异构

B.官能团间的距离

C.结构异构

D.对映异构

E.构象异构

5.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为（）。

A.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

B.氢键

C.共价键

D.疏水性相互作用

E.范德华引力

6.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）。

A.偶极-偶极相互作用

B.共价键

C.范德华力

D.氢键

E.疏水键

7.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）。

A.丙氧芬

B.依托唑啉

C.氨己烯酸

D.普罗帕酮

E.盐酸美沙酮

8.使酸性和解离度增加的是（）。

A.羰基

B.氨基

C.羟基

D.烃基

E.羧基

9.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

A.酰胺

B.硫醚

C.卤素

D.羧酸

E.羟基

10.有关药物代谢的描述，错误的是（）。

A.任何药物都要先后经过I、Ⅱ相代谢后才会排出体外

B.是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程

C.药物经I相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团

D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性

E.药物代谢是在酶的催化作用下完成的

11.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.氨基的乙酰化反应

B.醚类的O-脱烷基化反应

C.胺类的N-脱烷基化反应

D.醇类的氧化反应

E.芳环的羟基化

12.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。

A.氧化

B.水解

C.卤化

D.还原

E.羟基化

13.氯丙嗪的结构中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.吩噻嗪环

D.二乙氨基

E.环上有氯取代

14.抗癫痫药苯妥英钠属于（）。

A.二苯并氮䓬类

B.乙内酰脲类

C.巴比妥类

D.苯并二氮䓬类

E.丁二酰亚胺类

15.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（）。

A.吗啡喃类

B.氨基酮类

C.生物碱类

D.哌啶类

E.苯吗喃类

16.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下易发生光敏反应，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰基，与体内蛋白质发生反应

B.氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应

C.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应

D.氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成N-氧化物，与体内蛋白质发生反应

E.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应

17.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是（）。

A.乙酰水杨酸酐

B.水杨酸苯酯

C.乙酰水杨酸苯酯

D.醋酸苯酯

E.水杨酸

18.药用外消旋体，体内（R）-异构体可转化为（S）-异构体的是（）。

A.塞来昔布

B.布洛芬

C.美洛昔康

D.吲哚美辛

E.双氯芬酸

19.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.可与阿司匹林合成前药

B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

C.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

D.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

E.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）。

A.乙酰半胱氨酸

B.氨溴索

C.苯丙哌林

D.羧甲司坦

E.右美沙芬

21.孟鲁司特属于（）。

A.白三烯受体激动剂

B.M胆碱受体拮抗剂

C.磷酸二酯酶抑制剂

D.β2受体激动剂

E.白三烯受体拮抗剂

22.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.具有吗啡的基本结构

B.与吗啡具有相同的构型

C.与吗啡具有相似疏水性

D.代谢后产生吗啡

E.可待因本身具有成瘾性

23.莨菪生物碱中中枢作用最强的是（）。

A.后马托品

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.丁溴东莨菪碱

E.阿托品

24.多潘立酮属于（）。

A.胃动力药

B.抗肿瘤药

C.抗过敏药

D.抗炎药

E.抗溃疡药

25.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。

A.在强酸性水溶液中不易分解

B.体外无活性，是前体药物

C.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

D.不具有手性

E.属于质子泵抑制剂

26.地尔硫䓬的母核结构为（）。

A.1，4-苯并二氮䓬

B.1，5-苯并硫氮杂䓬

C.1，4-苯并硫氮杂䓬

D.二苯并硫氮杂䓬

E.1，5-苯并二氮䓬

27.硝酸甘油为（）。

A.丙三醇硝酸酯

B.1,2-丙三醇二硝酸酯

C.1,3-丙三醇二硝酸酯

D.丙三醇硝酸单酯

E.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

28.与氨氯地平的结构特点不符的是（）。

A.含有手性中心

B.含有邻氯苯基

C.含有二氢吡啶环

D.含有双酯结构

E.含有邻硝基苯

29.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（）。

A.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环

B.为选择性β2受体拮抗剂

C.临床使用其右旋体

D.临床使用其左旋体

E.为选择性β1受体拮抗剂

30.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）。

A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

B.阻断钙离子通道

C.抑制体内胆固醇的生物合成

D.阻断肾上腺素受体

E.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

31.下列药物中不具有抗高血压作用的是（）。

A.依那普利

B.雷米普利

C.替米沙坦

D.卡托普利

E.非诺贝特

32.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（）。

A.洛伐他汀

B.福辛普利

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀

E.依那普利

33.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是（）。

A.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用

B.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂

C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

D.洛伐他汀具有多个手性中心

E.洛伐他汀结构中含有内酯环

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是（）。

A.苯丙酸诺龙

B.地塞米松

C.达那唑

D.甲睾酮

E.黄体酮

35.化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是（）。

A.黄体酮

B.炔诺酮

C.米非司酮

D.雌二醇

E.达那唑

36.曲安奈德的结构类型是（）。

A.雄甾烷类

B.孕甾烷类

C.二苯乙烯类

D.雌甾烷类

E.黄酮类

37.天然雄激素是（）。

A.司坦唑醇

B.甲睾酮

C.丙酸睾酮

D.睾酮

E.苯丙酸诺龙

38.下列属于蛋白同化激素的是（）。

A.雌二醇

B.炔诺酮

C.甲睾酮

D.黄体酮

E.苯丙酸诺龙

39.具有促进钙、磷吸收的药物是（）。

A.维生素A

B.雷洛昔芬

C.葡萄糖酸钙

D.阿法骨化醇

E.阿仑膦酸钠

40.属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（）。

A.阿米卡星

B.阿莫西林

C.头孢噻吩钠

D.克拉维酸

E.盐酸米诺环素

41.属于β-内酰胺酶抑制剂的是（）。

A.克拉维酸

B.阿莫西林

C.罗红霉素

D.阿米卡星

E.克拉霉素

42.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采‍用的化学改造方法是（）。

A.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

B.2位羧酸成酯

C.6位引入苯氧基

D.6位引入对羟基苯环

E.6位引入氨基

43.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（）。

A.两者都作用于二氢叶酸合成酶

B.两者都作用于二氢叶酸还原酶

C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

E.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

44.氟康唑的化学结构类型属于（）。

A.丙烯胺类

B.四氮唑类

C.三氮唑类

D.咪唑类

E.吡唑类

45.属于大环内酯类抗生素的是（）。

A.克拉维酸

B.阿米卡星

C.罗红霉素

D.头孢克洛

E.盐酸林可霉素

46.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。

A.奥司他韦

B.金刚乙胺

C.利巴韦林

D.膦甲酸钠

E.沙奎那韦

47.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是（）。

A.阿昔洛韦

B.拉米夫定

C.更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.奥司他韦

48.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。

A.司他夫定

B.利巴韦林

C.拉米夫定

D.齐多夫定

E.阿昔洛韦

49.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是（）。

A.卡铂

B.甲氨蝶呤

C.紫杉醇

D.米托蒽醌

E.巯嘌呤

50.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（）。

A.氮芥类

B.乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类

D.甲磺酸酯类

E.多元卤醇类