电大中专-药物化学基础（2）

1.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）。

A.解离度愈大，活性愈好

B.解离度适当，活性为好

C.解离度愈小，活性愈好

D.解离度愈小，活性愈低

E.解离度愈大，活性愈低

2.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.取决于胃排空速率

B.取决于溶解速率

C.比较困难

D.不受任何影响

E.受渗透效率影响

3.药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。

A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

C.适度的亲脂性有最佳活性

D.增强亲脂性，使作用时间缩短

E.降低亲脂性，使作用时间延长

4.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为（）。

A.范德华引力

B.疏水性相互作用

C.共价键

D.氢键

E.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

5.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）。

A.电荷转移复合物

B.偶极-偶极相互作用

C.范德华力

D.氢键

E.共价键

6.离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于（）。

A.巯基化合物

B.羰基化合物

C.烃基化合物

D.羟基化合物

E.胺类化合物

7.使酸性和解离度增加的是（）。

A.氨基

B.羟基

C.烃基

D.羧基

E.羰基

8.药物分子中引入羟基可以（）。

A.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

B.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

D.影响药物的电荷分布及作用时间

E.增加药物的水溶性，并增加解离度

9.可增强药物水溶性，并能与受体形成氢键的基团或原子是（）。

A.卤素

B.醚

C.氨基

D.烃基

E.羟基

10.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.氨基的乙酰化反应

B.芳环的羟基化

C.醇类的氧化反应

D.胺类的N-脱烷基化反应

E.醚类的O-脱烷基化反应

11.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（）。

A.脱卤氧化

B.氧化

C.还原

D.水解

E.脱卤还原

12.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。

A.形成极性更大的化合物

B.形成水溶性代谢物，有利于排泄

C.形成共价键的过程

D.在酶的催化作用下进行

E.无需酶的催化即可进行

13.唑吡坦的主要临床用途是（）。

A.抗抑郁

B.抗惊厥

C.抗精神病

D.抗癫痫

E.镇静催眠

14.氯丙嗪的结构中不含有（）。

A.吩噻嗪环

B.二甲氨基

C.二乙氨基

D.环上有氯取代

E.丙胺

15.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（）。

A.苯吗喃类

B.生物碱类

C.哌啶类

D.吗啡喃类

E.氨基酮类

16.吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是（）。

A.右丙氧芬

B.曲马多

C.纳洛酮

D.布桂嗪

E.布洛芬

17.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。

A.对氨基酚

B.醋酸

C.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.N-乙酰亚胺醌

E.对乙酰氨基酚的硫酸酯

18.可用于解热镇痛和防止血栓形成的药物是（）。

A.吡罗昔康

B.布洛芬

C.阿司匹林

D.对乙酰氨基酚

E.双氯芬酸

19.药用外消旋体，体内（R）-异构体可转化为（S）-异构体的是（）。

A.美洛昔康

B.双氯芬酸

C.布洛芬

D.塞来昔布

E.吲哚美辛

20.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.具有吗啡的基本结构

B.与吗啡具有相同的构型

C.与吗啡具有相似疏水性

D.代谢后产生吗啡

E.可待因本身具有成瘾性

21.孟鲁司特属于（）。

A.M胆碱受体拮抗剂

B.白三烯受体拮抗剂

C.磷酸二酯酶抑制剂

D.白三烯受体激动剂

E.β2受体激动剂

22.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）。

A.右美沙芬

B.苯丙哌林

C.羧甲司坦

D.氨溴索

E.乙酰半胱氨酸

23.奥美拉唑的作用机制是（）。

A.质子泵抑制剂

B.组胺H2受体拮抗剂

C.乙酰胆碱酯酶抑制剂

D.组胺H1受体拮抗剂

E.磷酸二酯酶抑制剂

24.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。

A.属于质子泵抑制剂

B.体外无活性，是前体药物

C.不具有手性

D.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

E.在强酸性水溶液中不易分解

25.多潘立酮属于（）。

A.抗炎药

B.抗肿瘤药

C.胃动力药

D.抗溃疡药

E.抗过敏药

26.地尔硫䓬的母核结构为（）。

A.1，4-苯并硫氮杂䓬

B.1，5-苯并硫氮杂䓬

C.1，5-苯并二氮䓬

D.1，4-苯并二氮䓬

E.二苯并硫氮杂䓬

27.与普萘洛尔的叙述不相符的是（）。

A.结构中含有萘环

B.属于β受体拮抗剂

C.结构中含有异丙氨基丙醇

D.属于α受体拮抗剂

E.属于心血管类药物

28.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）。

A.普萘洛尔

B.美托洛尔

C.拉贝洛尔

D.比索洛尔

E.倍他洛尔

29.与氨氯地平的结构特点不符的是（）。

A.含有二氢吡啶环

B.含有手性中心

C.含有邻氯苯基

D.含有双酯结构

E.含有邻硝基苯

30.含有磷酰酯结构的ACE抑制剂是（）。

A.雷米普利

B.卡托普利

C.福辛普利

D.依那普利

E.贝那普利

31.厄贝沙坦属于（）。

A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.磷酸二酯酶抑制剂

D.肾上腺素α1受体拮抗剂

E.钙通道阻滞剂

32.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。

A.非诺贝特

B.洛伐他汀

C.吉非贝齐

D.氯贝丁酯

E.阿托伐他汀

33.下列叙述不正确的是（）。

A.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物

B.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构

C.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成

D.苯氧乙酸类药物可明显降低VLDL并可调节性的升高HDL水平

E.非诺贝特分子内含有乙酯的结构

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是（）。

A.地塞米松

B.甲睾酮

C.苯丙酸诺龙

D.达那唑

E.黄体酮

35.化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是（）。

A.达那唑

B.雌二醇

C.黄体酮

D.米非司酮

E.炔诺酮

36.在20位具有甲基酮结构的药物是（）。

A.甲睾酮

B.苯丙酸诺龙

C.米非司酮

D.炔诺酮

E.黄体酮

37.天然雄激素是（）。

A.睾酮

B.丙酸睾酮

C.甲睾酮

D.苯丙酸诺龙

E.司坦唑醇

38.下列属于蛋白同化激素的是（）。

A.甲睾酮

B.炔诺酮

C.苯丙酸诺龙

D.雌二醇

E.黄体酮

39.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。

A.格列吡嗪

B.胰岛素

C.阿卡波糖

D.葡萄糖

E.吡格列酮

40.头孢菌素类药物的药效团是‍（）。

A.β-内酰胺环并氢化噻唑环

B.β-内酰胺环并异唑环

C.β-内酰胺环并氢化噻嗪环

D.β-内酰胺环并氢化吡啶环

E.β-内酰胺环并吡咯环

41.属于β-内酰胺酶抑制剂的是（）。

A.罗红霉素

B.克拉霉素

C.阿莫西林

D.阿米卡星

E.克拉维酸

42.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采‍用的化学改造方法是（）。

A.6位引入苯氧基

B.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

C.2位羧酸成酯

D.6位引入对羟基苯环

E.6位引入氨基

43.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（）。

A.舒巴坦

B.克拉霉素

C.克拉维酸

D.亚胺培南

E.氨曲南

44.氟康唑的化学结构类型属于（）。

A.丙烯胺类

B.咪唑类

C.四氮唑类

D.三氮唑类

E.吡唑类

45.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）。

A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

B.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮

C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

D.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

E.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

46.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）。

A.拉米夫定

B.奥司他韦

C.利巴韦林

D.司他夫定

E.更昔洛韦

47.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。

A.沙奎那韦

B.膦甲酸钠

C.奥司他韦

D.利巴韦林

E.金刚乙胺

48.关于阿昔洛韦的叙述中，错误的是（）。

A.可使病毒的DNA合成中断

B.具有三氮唑核苷的结构

C.为开环核苷类抗病毒药

D.是开环的鸟苷类似物

E.是链中止剂

49.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（）。

A.氮芥类

B.亚硝基脲类

C.多元卤醇类

D.乙撑亚胺类

E.甲磺酸酯类

50.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。

A.亚硝基脲类

B.硝基咪唑类

C.甲磺酸酯类

D.氮芥类

E.乙撑亚胺类