电大中专-药物化学基础（3）

1.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.比较困难

B.取决于胃排空速率

C.不受任何影响

D.受渗透效率影响

E.取决于溶解速率

2.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.理化性质

B.构效关系

C.给药途径

D.剂型

E.化学结构

3.能够增加药物脂溶性的基团是（）。

A.羧基

B.氨基

C.磺酸基

D.羟基

E.烃基

4.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为（）。

A.疏水性相互作用

B.共价键

C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

D.氢键

E.范德华引力

5.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）。

A.偶极-偶极相互作用

B.共价键

C.电荷转移复合物

D.氢键

E.范德华力

6.立体异构对药效的影响不包括（）。

A.几何异构

B.对映异构

C.结构异构

D.构象异构

E.官能团间的距离

7.相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。

A.醚

B.巯基

C.酯

D.卤素

E.烃基

8.使酸性和解离度增加的是（）。

A.氨基

B.羟基

C.烃基

D.羰基

E.羧基

9.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

A.硫醚

B.羟基

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

10.有关药物代谢的描述，错误的是（）。

A.药物经I相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团

B.药物代谢是在酶的催化作用下完成的

C.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性

D.是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程

E.任何药物都要先后经过I、Ⅱ相代谢后才会排出体外

11.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.醚类的O-脱烷基化反应

B.氨基的乙酰化反应

C.醇类的氧化反应

D.胺类的N-脱烷基化反应

E.芳环的羟基化

12.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.卤化

E.还原

13.抗癫痫药苯妥英钠属于（）。

A.二苯并氮䓬类

B.苯并二氮䓬类

C.乙内酰脲类

D.丁二酰亚胺类

E.巴比妥类

14.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）。

A.去甲西泮

B.替马西泮

C.奥沙西泮

D.劳拉西泮

E.氯硝西泮

15.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（）。

A.吗啡喃类

B.苯吗喃类

C.氨基酮类

D.生物碱类

E.哌啶类

16.吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是（）。

A.曲马多

B.右丙氧芬

C.布洛芬

D.布桂嗪

E.纳洛酮

17.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。

A.对氨基酚

B.N-乙酰亚胺醌

C.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.对乙酰氨基酚的硫酸酯

E.醋酸

18.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

B.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

C.可与阿司匹林合成前药

D.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

E.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

19.可用于解热镇痛和防止血栓形成的药物是（）。

A.布洛芬

B.阿司匹林

C.对乙酰氨基酚

D.双氯芬酸

E.吡罗昔康

20.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.具有吗啡的基本结构

B.与吗啡具有相似疏水性

C.与吗啡具有相同的构型

D.可待因本身具有成瘾性

E.代谢后产生吗啡

21.有关茶碱的叙述不正确的是（）。

A.在肝脏中代谢，8-位氧化成羟基化物

B.与咖啡因作用相似

C.为白色结晶性粉末，易溶于水

D.是黄嘌呤的衍生物

E.属于磷酸二酯酶抑制剂

22.下列关于镇咳药叙述错误的是（）。

A.左美沙芬具有镇痛作用

B.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构

C.可待因在体内可代谢得到吗啡

D.可待因属于中枢镇咳药

E.右美沙芬分子内含有五个环

23.多潘立酮属于（）。

A.抗肿瘤药

B.胃动力药

C.抗过敏药

D.抗溃疡药

E.抗炎药

24.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。

A.体外无活性，是前体药物

B.属于质子泵抑制剂

C.不具有手性

D.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

E.在强酸性水溶液中不易分解

25.西咪替丁的结构中含有（）。

A.呋喃环

B.吡啶环

C.噻唑环

D.噻吩环

E.咪唑环

26.地尔硫䓬的母核结构为（）。

A.1，4-苯并硫氮杂䓬

B.二苯并硫氮杂䓬

C.1，5-苯并二氮䓬

D.1，4-苯并二氮䓬

E.1，5-苯并硫氮杂䓬

27.硝酸甘油为（）。

A.1,2-丙三醇二硝酸酯

B.1,3-丙三醇二硝酸酯

C.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

D.丙三醇硝酸酯

E.丙三醇硝酸单酯

28.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（）。

A.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统

B.比硝酸异山梨醇酯的活性弱

C.受热或受撞击容易爆炸

D.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长

E.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物

29.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）。

A.比索洛尔

B.拉贝洛尔

C.普萘洛尔

D.美托洛尔

E.倍他洛尔

30.第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是（）。

A.氯沙坦

B.氯贝丁酯

C.氟伐他汀

D.利血平

E.卡托普利

31.厄贝沙坦属于（）。

A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

B.钙通道阻滞剂

C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.肾上腺素α1受体拮抗剂

32.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。

A.氯贝丁酯

B.阿托伐他汀

C.吉非贝齐

D.非诺贝特

E.洛伐他汀

33.关于洛伐他汀性质和结构的说法错误的是（）。

A.洛伐他汀具有多个手性中心

B.洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂

C.洛伐他汀结构中含有内酯环

D.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构

E.洛伐他汀在临床上通常以钙盐形式制成注射剂使用

34.化学结构中含有孕甾母核并含有乙炔基的药物是（）。

A.米非司酮

B.炔诺酮

C.雌二醇

D.达那唑

E.黄体酮

35.甾类药物按化学结构特点可分为（）。

A.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类

B.雌激素类、雄激素类、孕激素类

C.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类

D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类

E.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类

36.在20位具有甲基酮结构的药物是（）。

A.苯丙酸诺龙

B.炔诺酮

C.黄体酮

D.甲睾酮

E.米非司酮

37.天然雄激素是（）。

A.甲睾酮

B.丙酸睾酮

C.苯丙酸诺龙

D.睾酮

E.司坦唑醇

38.属于胰岛素增敏剂的药物是（）。

A.格列本脲

B.胰岛素

C.二甲双胍

D.瑞格列奈

E.阿卡波糖

39.下列属于蛋白同化激素的是（）。

A.甲睾酮

B.雌二醇

C.苯丙酸诺龙

D.黄体酮

E.炔诺酮

40.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是（）。

A.青霉素

B.哌拉西林

C.氨苄西林

D.阿莫西林

E.青霉素V

41.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）。

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.磷霉素

E.舒巴坦

42.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采‍用的化学改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入苯氧基

C.6位引入氨基

D.6位引入对羟基苯环

E.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

43.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。

A.7位无取代

B.3位上有羧基和4位是羰基

C.1位氮原子无取代

D.5位的氨基

E.6位氟原子取代

44.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（）。

A.两者都作用于二氢叶酸还原酶

B.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

C.两者都作用于二氢叶酸合成酶

D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

E.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

45.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（）。

A.舒巴坦

B.克拉霉素

C.亚胺培南

D.氨曲南

E.克拉维酸

46.关于阿昔洛韦的叙述中，错误的是（）。

A.可使病毒的DNA合成中断

B.是开环的鸟苷类似物

C.为开环核苷类抗病毒药

D.是链中止剂

E.具有三氮唑核苷的结构

47.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韦林

D.更昔洛韦

E.奥司他韦

48.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。

A.利巴韦林

B.司他夫定

C.阿昔洛韦

D.齐多夫定

E.拉米夫定

49.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（）。

A.叶酸

B.四氢叶酸

C.谷氨酸

D.蝶呤酸

E.二氢叶酸

50.属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是（）。

A.依托泊苷

B.伊马替尼

C.羟基喜树碱

D.多西他赛

E.氟他胺