电大中专-药物化学基础（5）

1.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.不受任何影响

B.比较困难

C.取决于溶解速率

D.取决于胃排空速率

E.受渗透效率影响

2.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（）。

A.分配系数愈小，药效愈好

B.分配系数适当，药效为好

C.分配系数愈大，药效愈好

D.分配系数愈大，药效愈低

E.分配系数愈小，药效愈低

3.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.化学结构

B.给药途径

C.构效关系

D.剂型

E.理化性质

4.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。

A.氨基

B.羟基

C.羧基

D.磺酸基

E.烃基

5.立体异构对药效的影响不包括（）。

A.构象异构

B.对映异构

C.官能团间的距离

D.几何异构

E.结构异构

6.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）。

A.范德华力

B.疏水键

C.氢键

D.共价键

E.偶极-偶极相互作用

7.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）。

A.依托唑啉

B.氨己烯酸

C.丙氧芬

D.普罗帕酮

E.盐酸美沙酮

8.药物分子中引入羟基可以（）。

A.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

B.增加药物的水溶性，并增加解离度

C.影响药物的电荷分布及作用时间

D.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

E.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

9.相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。

A.烃基

B.酯

C.卤素

D.巯基

E.醚

10.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。

A.卤化

B.还原

C.水解

D.氧化

E.羟基化

11.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。

A.在酶的催化作用下进行

B.形成水溶性代谢物，有利于排泄

C.形成共价键的过程

D.形成极性更大的化合物

E.无需酶的催化即可进行

12.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.胺类的N-脱烷基化反应

B.芳环的羟基化

C.醚类的O-脱烷基化反应

D.氨基的乙酰化反应

E.醇类的氧化反应

13.氯丙嗪的结构中不含有（）。

A.吩噻嗪环

B.丙胺

C.二甲氨基

D.二乙氨基

E.环上有氯取代

14.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）。

A.奥沙西泮

B.替马西泮

C.劳拉西泮

D.去甲西泮

E.氯硝西泮

15.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下易发生光敏反应，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应

B.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应

C.氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰基，与体内蛋白质发生反应

D.氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应

E.氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成N-氧化物，与体内蛋白质发生反应

16.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（）。

A.舒必利

B.氟西汀

C.帕罗西汀

D.阿米替林

E.舍曲林

17.可用于解热镇痛和防止血栓形成的药物是（）。

A.布洛芬

B.双氯芬酸

C.阿司匹林

D.对乙酰氨基酚

E.吡罗昔康

18.药用外消旋体，体内（R）-异构体可转化为（S）-异构体的是（）。

A.布洛芬

B.吲哚美辛

C.塞来昔布

D.双氯芬酸

E.美洛昔康

19.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。

A.对乙酰氨基酚的硫酸酯

B.醋酸

C.N-乙酰亚胺醌

D.对氨基酚

E.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

20.下列关于镇咳药叙述错误的是（）。

A.可待因在体内可代谢得到吗啡

B.左美沙芬具有镇痛作用

C.右美沙芬分子内含有五个环

D.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构

E.可待因属于中枢镇咳药

21.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.与吗啡具有相同的构型

B.与吗啡具有相似疏水性

C.可待因本身具有成瘾性

D.具有吗啡的基本结构

E.代谢后产生吗啡

22.有关茶碱的叙述不正确的是（）。

A.在肝脏中代谢，8-位氧化成羟基化物

B.是黄嘌呤的衍生物

C.属于磷酸二酯酶抑制剂

D.与咖啡因作用相似

E.为白色结晶性粉末，易溶于水

23.西咪替丁的结构中含有（）。

A.咪唑环

B.呋喃环

C.噻吩环

D.噻唑环

E.吡啶环

24.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。

A.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

B.不具有手性

C.属于质子泵抑制剂

D.在强酸性水溶液中不易分解

E.体外无活性，是前体药物

25.多潘立酮属于（）。

A.抗过敏药

B.抗炎药

C.抗肿瘤药

D.抗溃疡药

E.胃动力药

26.与普萘洛尔的叙述不相符的是（）。

A.属于α受体拮抗剂

B.结构中含有萘环

C.属于心血管类药物

D.结构中含有异丙氨基丙醇

E.属于β受体拮抗剂

27.下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是‍（）。

A.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效

B.是血管紧张素转化酶抑制剂

C.为双羧基的ACE抑制剂

D.分子内含有巯基

E.含有三个手性中心，均为S型

28.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（）。

A.为选择性β1受体拮抗剂

B.临床使用其左旋体

C.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环

D.为选择性β2受体拮抗剂

E.临床使用其右旋体

29.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（）。

A.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长

B.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物

C.比硝酸异山梨醇酯的活性弱

D.受热或受撞击容易爆炸

E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统

30.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）。

A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

B.抑制体内胆固醇的生物合成

C.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

D.阻断肾上腺素受体

E.阻断钙离子通道

31.厄贝沙坦属于（）。

A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.肾上腺素α1受体拮抗剂

D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

E.钙通道阻滞剂

32.下列叙述不正确的是（）。

A.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构

B.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物

C.苯氧乙酸类药物可明显降低VLDL并可调节性的升高HDL水平

D.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成

E.非诺贝特分子内含有乙酯的结构

33.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。

A.非诺贝特

B.吉非贝齐

C.阿托伐他汀

D.洛伐他汀

E.氯贝丁酯

34.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）。

A.降低雄激素的作用

B.增强蛋白同化的作用

C.增强雄激素的作用

D.可以口服

E.增强脂溶性，使作用时间延长

35.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是（）。

A.黄体酮

B.苯丙酸诺龙

C.达那唑

D.地塞米松

E.甲睾酮

36.天然雄激素是（）。

A.苯丙酸诺龙

B.司坦唑醇

C.丙酸睾酮

D.甲睾酮

E.睾酮

37.在20位具有甲基酮结构的药物是（）。

A.苯丙酸诺龙

B.甲睾酮

C.炔诺酮

D.米非司酮

E.黄体酮

38.具有促进钙、磷吸收的药物是（）。

A.阿仑膦酸钠

B.葡萄糖酸钙

C.阿法骨化醇

D.维生素A

E.雷洛昔芬

39.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。

A.格列吡嗪

B.胰岛素

C.吡格列酮

D.阿卡波糖

E.葡萄糖

40.属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（）。

A.头孢噻吩钠

B.克拉维酸

C.阿米卡星

D.阿莫西林

E.盐酸米诺环素

41.头孢菌素类药物的药效团是‍（）。

A.β-内酰胺环并氢化噻嗪环

B.β-内酰胺环并异唑环

C.β-内酰胺环并氢化吡啶环

D.β-内酰胺环并吡咯环

E.β-内酰胺环并氢化噻唑环

42.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是（）。

A.青霉素V

B.阿莫西林

C.青霉素

D.哌拉西林

E.氨苄西林

43.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。

A.3位上有羧基和4位是羰基

B.1位氮原子无取代

C.7位无取代

D.5位的氨基

E.6位氟原子取代

44.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（）。

A.克拉维酸

B.舒巴坦

C.克拉霉素

D.亚胺培南

E.氨曲南

45.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（）。

A.两者都作用于二氢叶酸合成酶

B.两者都作用于二氢叶酸还原酶

C.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

E.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

46.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是（）。

A.泛昔洛韦

B.拉米夫定

C.奥司他韦

D.阿昔洛韦

E.更昔洛韦

47.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.齐多夫定

D.司他夫定

E.拉米夫定

48.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。

A.金刚乙胺

B.奥司他韦

C.沙奎那韦

D.利巴韦林

E.膦甲酸钠

49.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（）。

A.多元卤醇类

B.亚硝基脲类

C.乙撑亚胺类

D.氮芥类

E.甲磺酸酯类

50.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。

A.亚硝基脲类

B.硝基咪唑类

C.氮芥类

D.乙撑亚胺类

E.甲磺酸酯类