电大中专-药物化学基础（7）

1.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（）。

A.分配系数适当，药效为好

B.分配系数愈大，药效愈好

C.分配系数愈大，药效愈低

D.分配系数愈小，药效愈低

E.分配系数愈小，药效愈好

2.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.取决于胃排空速率

B.取决于溶解速率

C.不受任何影响

D.受渗透效率影响

E.比较困难

3.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.剂型

B.化学结构

C.构效关系

D.理化性质

E.给药途径

4.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。

A.烃基

B.羧基

C.羟基

D.磺酸基

E.氨基

5.立体异构对药效的影响不包括（）。

A.结构异构

B.几何异构

C.构象异构

D.对映异构

E.官能团间的距离

6.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有（）。

A.氢键

B.范德华力

C.偶极-偶极相互作用

D.电荷转移复合物

E.共价键

7.使酸性和解离度增加的是（）。

A.羟基

B.羰基

C.烃基

D.氨基

E.羧基

8.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.羧酸

E.酰胺

9.相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。

A.巯基

B.酯

C.卤素

D.烃基

E.醚

10.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.芳环的羟基化

B.醚类的O-脱烷基化反应

C.氨基的乙酰化反应

D.醇类的氧化反应

E.胺类的N-脱烷基化反应

11.有关药物代谢的描述，错误的是（）。

A.药物代谢是在酶的催化作用下完成的

B.药物经I相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团

C.是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程

D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性

E.任何药物都要先后经过I、Ⅱ相代谢后才会排出体外

12.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。

A.水解

B.卤化

C.羟基化

D.氧化

E.还原

13.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）。

A.去甲西泮

B.替马西泮

C.氯硝西泮

D.奥沙西泮

E.劳拉西泮

14.氯丙嗪的结构中不含有（）。

A.二甲氨基

B.丙胺

C.二乙氨基

D.环上有氯取代

E.吩噻嗪环

15.吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是（）。

A.纳洛酮

B.曲马多

C.布洛芬

D.右丙氧芬

E.布桂嗪

16.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（）。

A.舍曲林

B.阿米替林

C.帕罗西汀

D.氟西汀

E.舒必利

17.可用于解热镇痛和防止血栓形成的药物是（）。

A.吡罗昔康

B.双氯芬酸

C.布洛芬

D.阿司匹林

E.对乙酰氨基酚

18.药用外消旋体，体内（R）-异构体可转化为（S）-异构体的是（）。

A.美洛昔康

B.双氯芬酸

C.布洛芬

D.塞来昔布

E.吲哚美辛

19.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

B.可与阿司匹林合成前药

C.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

D.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

E.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

20.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）。

A.羧甲司坦

B.右美沙芬

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.苯丙哌林

21.下列关于镇咳药叙述错误的是（）。

A.可待因在体内可代谢得到吗啡

B.右美沙芬分子内含有五个环

C.左美沙芬具有镇痛作用

D.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构

E.可待因属于中枢镇咳药

22.有关茶碱的叙述不正确的是（）。

A.与咖啡因作用相似

B.在肝脏中代谢，8-位氧化成羟基化物

C.是黄嘌呤的衍生物

D.属于磷酸二酯酶抑制剂

E.为白色结晶性粉末，易溶于水

23.莨菪生物碱中中枢作用最强的是（）。

A.后马托品

B.东莨菪碱

C.山莨菪碱

D.丁溴东莨菪碱

E.阿托品

24.西咪替丁的结构中含有（）。

A.噻唑环

B.咪唑环

C.呋喃环

D.吡啶环

E.噻吩环

25.奥美拉唑的作用机制是（）。

A.乙酰胆碱酯酶抑制剂

B.质子泵抑制剂

C.磷酸二酯酶抑制剂

D.组胺H2受体拮抗剂

E.组胺H1受体拮抗剂

26.与美西律不相符的叙述是（）。

A.水溶液不稳定，易水解

B.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值

C.以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键

D.结构与利多卡因相似

E.含有苯氧基丙胺结构

27.硝酸甘油为（）。

A.1,2-丙三醇二硝酸酯

B.丙三醇硝酸单酯

C.1,3-丙三醇二硝酸酯

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.丙三醇硝酸酯

28.下列叙述中哪一项与普萘洛尔相符（）。

A.属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘环

B.为选择性β1受体拮抗剂

C.临床使用其左旋体

D.临床使用其右旋体

E.为选择性β2受体拮抗剂

29.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）。

A.普萘洛尔

B.美托洛尔

C.倍他洛尔

D.拉贝洛尔

E.比索洛尔

30.血管紧张素转化酶抑制剂可以（）。

A.阻断肾上腺素受体

B.阻断钙离子通道

C.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

E.抑制体内胆固醇的生物合成

31.厄贝沙坦属于（）。

A.肾上腺素α1受体拮抗剂

B.钙通道阻滞剂

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

D.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

E.磷酸二酯酶抑制剂

32.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（）。

A.洛伐他汀

B.依那普利

C.辛伐他汀

D.氟伐他汀

E.福辛普利

33.下列叙述与阿托伐他汀不符的是（）。

A.分子内含有两个手性中心

B.临床常使用其钙盐

C.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环

D.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

E.分子内含有嘧啶结构

34.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.增强雄激素的作用

C.增强蛋白同化的作用

D.降低雄激素的作用

E.增强脂溶性，使作用时间延长

35.甾类药物按化学结构特点可分为（）。

A.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类

B.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类

C.雌激素类、雄激素类、孕激素类

D.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类

E.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类

36.在20位具有甲基酮结构的药物是（）。

A.甲睾酮

B.米非司酮

C.苯丙酸诺龙

D.炔诺酮

E.黄体酮

37.曲安奈德的结构类型是（）。

A.黄酮类

B.孕甾烷类

C.二苯乙烯类

D.雄甾烷类

E.雌甾烷类

38.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。

A.吡格列酮

B.阿卡波糖

C.格列吡嗪

D.葡萄糖

E.胰岛素

39.下列属于蛋白同化激素的是（）。

A.雌二醇

B.苯丙酸诺龙

C.炔诺酮

D.甲睾酮

E.黄体酮

40.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（）。

A.β-内酰胺环

B.氢化并四苯

C.大环内酯结构

D.氨基糖苷结构

E.酰胺侧链

41.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）。

A.氨曲南

B.舒巴坦

C.磷霉素

D.亚胺培南

E.克拉维酸

42.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采‍用的化学改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入对羟基苯环

C.6位引入氨基

D.6位引入苯氧基

E.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

43.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。

A.6位氟原子取代

B.5位的氨基

C.1位氮原子无取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.7位无取代

44.氟康唑的化学结构类型属于（）。

A.四氮唑类

B.丙烯胺类

C.吡唑类

D.三氮唑类

E.咪唑类

45.属于大环内酯类抗生素的是（）。

A.阿米卡星

B.盐酸林可霉素

C.罗红霉素

D.头孢克洛

E.克拉维酸

46.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韦林

D.更昔洛韦

E.奥司他韦

47.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。

A.拉米夫定

B.司他夫定

C.利巴韦林

D.齐多夫定

E.阿昔洛韦

48.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（）。

A.奥司他韦

B.利巴韦林

C.金刚烷胺

D.齐多夫定

E.阿昔洛韦

49.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（）。

A.二氢叶酸

B.蝶呤酸

C.四氢叶酸

D.叶酸

E.谷氨酸

50.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。

A.甲磺酸酯类

B.乙撑亚胺类

C.氮芥类

D.亚硝基脲类

E.硝基咪唑类