电大中专-药物化学基础（8）

1.药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。

A.适度的亲脂性有最佳活性

B.增强亲脂性，使作用时间缩短

C.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

D.降低亲脂性，使作用时间延长

E.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

2.能够增加药物脂溶性的基团是（）。

A.烃基

B.磺酸基

C.羧基

D.羟基

E.氨基

3.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.理化性质

B.构效关系

C.化学结构

D.给药途径

E.剂型

4.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。

A.磺酸基

B.烃基

C.羟基

D.氨基

E.羧基

5.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（）。

A.氢键

B.偶极-偶极相互作用

C.范德华力

D.疏水键

E.共价键

6.离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于（）。

A.羟基化合物

B.烃基化合物

C.胺类化合物

D.羰基化合物

E.巯基化合物

7.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

A.羧酸

B.羟基

C.酰胺

D.卤素

E.硫醚

8.可增强药物水溶性，并能与受体形成氢键的基团或原子是（）。

A.羟基

B.氨基

C.烃基

D.卤素

E.醚

9.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（）。

A.丙氧芬

B.氨己烯酸

C.普罗帕酮

D.盐酸美沙酮

E.依托唑啉

10.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（）。

A.羟基化

B.还原

C.水解

D.卤化

E.氧化

11.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（）。

A.脱卤氧化

B.水解

C.还原

D.氧化

E.脱卤还原

12.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（）。

A.在酶的催化作用下进行

B.形成共价键的过程

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成极性更大的化合物

E.无需酶的催化即可进行

13.抗癫痫药苯妥英钠属于（）。

A.丁二酰亚胺类

B.二苯并氮䓬类

C.巴比妥类

D.乙内酰脲类

E.苯并二氮䓬类

14.氯丙嗪的结构中不含有（）。

A.丙胺

B.环上有氯取代

C.二甲氨基

D.吩噻嗪环

E.二乙氨基

15.精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光强烈照射下易发生光敏反应，主要原因是（）。

A.氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亚砜，与体内蛋白质发生反应

B.氯丙嗪分子中的侧链氮原子遇光被氧化成N-氧化物，与体内蛋白质发生反应

C.氯丙嗪分子中的吩噻嗪环遇光被氧化后，与体内蛋白质发生反应

D.氯丙嗪分子中的侧链碳原子遇光被氧化成羰基，与体内蛋白质发生反应

E.氯丙嗪分子中的碳氯键遇光会分解产生自由基，与体内蛋白质发生反应

16.在日光照射下可发生严重的光毒性（过敏）反应的药物是（）。

A.氯丙嗪

B.氟吡啶醇

C.舍曲林

D.阿米替林

E.氟西汀

17.药用外消旋体，体内（R）-异构体可转化为（S）-异构体的是（）。

A.美洛昔康

B.塞来昔布

C.双氯芬酸

D.布洛芬

E.吲哚美辛

18.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。

A.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

B.对乙酰氨基酚的硫酸酯

C.对氨基酚

D.醋酸

E.N-乙酰亚胺醌

19.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

B.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.可与阿司匹林合成前药

E.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

20.袪痰药溴己新的活性代谢物是（）。

A.乙酰半胱氨酸

B.右美沙芬

C.苯丙哌林

D.羧甲司坦

E.氨溴索

21.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.可待因本身具有成瘾性

B.与吗啡具有相同的构型

C.具有吗啡的基本结构

D.与吗啡具有相似疏水性

E.代谢后产生吗啡

22.孟鲁司特属于（）。

A.磷酸二酯酶抑制剂

B.M胆碱受体拮抗剂

C.白三烯受体拮抗剂

D.白三烯受体激动剂

E.β2受体激动剂

23.西咪替丁的结构中含有（）。

A.噻吩环

B.咪唑环

C.噻唑环

D.吡啶环

E.呋喃环

24.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（）。

A.体外无活性，是前体药物

B.属于质子泵抑制剂

C.不具有手性

D.在强酸性水溶液中不易分解

E.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

25.奥美拉唑的作用机制是（）。

A.磷酸二酯酶抑制剂

B.质子泵抑制剂

C.组胺H1受体拮抗剂

D.乙酰胆碱酯酶抑制剂

E.组胺H2受体拮抗剂

26.与普萘洛尔的叙述不相符的是（）。

A.属于β受体拮抗剂

B.属于心血管类药物

C.结构中含有异丙氨基丙醇

D.结构中含有萘环

E.属于α受体拮抗剂

27.与美西律不相符的叙述是（）。

A.含有苯氧基丙胺结构

B.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值

C.以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键

D.水溶液不稳定，易水解

E.结构与利多卡因相似

28.不含有芳氧丙胺结构的药物为（）。

A.美托洛尔

B.普萘洛尔

C.倍他洛尔

D.拉贝洛尔

E.比索洛尔

29.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（）。

A.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长

B.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物

C.受热或受撞击容易爆炸

D.比硝酸异山梨醇酯的活性弱

E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统

30.含有磷酰酯结构的ACE抑制剂是（）。

A.福辛普利

B.依那普利

C.贝那普利

D.雷米普利

E.卡托普利

31.厄贝沙坦属于（）。

A.磷酸二酯酶抑制剂

B.钙通道阻滞剂

C.肾上腺素α1受体拮抗剂

D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

E.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

32.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。

A.吉非贝齐

B.阿托伐他汀

C.非诺贝特

D.氯贝丁酯

E.洛伐他汀

33.下列叙述不正确的是（）。

A.苯氧乙酸类药物结构由芳基和脂肪酸两部分组成

B.非诺贝特分子内含有乙酯的结构

C.苯扎贝特分子内含有对氯苯甲酰氨结构

D.吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物

E.苯氧乙酸类药物可明显降低VLDL并可调节性的升高HDL水平

34.与雌二醇的性质不符的是（）。

A.具旋光性，药用左旋体

B.不能口服

C.3位羟基酯化可延效

D.3位羟基醚化可延效

E.具弱酸性

35.甾类药物按化学结构特点可分为（）。

A.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类

B.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类

C.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类

D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类

E.雌激素类、雄激素类、孕激素类

36.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.增强蛋白同化作用

C.增强雄激素的作用

D.使其作用时间延长

E.降低雄激素的作用

37.曲安奈德的结构类型是（）。

A.雄甾烷类

B.黄酮类

C.雌甾烷类

D.孕甾烷类

E.二苯乙烯类

38.属于前药的糖皮质激素是（）。

A.氢化可的松

B.曲安西龙

C.泼尼松

D.曲安奈德

E.醋酸氢化可的松

39.具有促进钙、磷吸收的药物是（）。

A.雷洛昔芬

B.维生素A

C.阿法骨化醇

D.葡萄糖酸钙

E.阿仑膦酸钠

40.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是（）。

A.2位羧酸成酯

B.6位引入苯氧基

C.6位引入对羟基苯环

D.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

E.6位引入氨基

41.头孢菌素类药物的药效团是（）。

A.β-内酰胺环并氢化噻嗪环

B.β-内酰胺环并吡咯环

C.β-内酰胺环并异唑环

D.β-内酰胺环并氢化噻唑环

E.β-内酰胺环并氢化吡啶环

42.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）。

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.亚胺培南

D.舒巴坦

E.磷霉素

43.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）。

A.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

C.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮

D.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

E.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

44.属于大环内酯类抗生素的是（）。

A.盐酸林可霉素

B.头孢克洛

C.罗红霉素

D.克拉维酸

E.阿米卡星

45.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）。

A.5位的氨基

B.6位氟原子取代

C.7位无取代

D.3位上有羧基和4位是羰基

E.1位氮原子无取代

46.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（）。

A.更昔洛韦

B.拉米夫定

C.奥司他韦

D.司他夫定

E.利巴韦林

47.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（）。

A.奥司他韦

B.沙奎那韦

C.膦甲酸钠

D.利巴韦林

E.金刚乙胺

48.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（）。

A.奥司他韦

B.金刚烷胺

C.齐多夫定

D.阿昔洛韦

E.利巴韦林

49.甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供（）。

A.四氢叶酸

B.谷氨酸

C.蝶呤酸

D.二氢叶酸

E.叶酸

50.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。

A.硝基咪唑类

B.氮芥类

C.乙撑亚胺类

D.甲磺酸酯类

E.亚硝基脲类