电大中专-药物化学基础（9）

1.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（）。

A.取决于胃排空速率

B.取决于溶解速率

C.比较困难

D.不受任何影响

E.受渗透效率影响

2.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（）。

A.化学结构

B.给药途径

C.剂型

D.构效关系

E.理化性质

3.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是（）。

A.解离度愈小，活性愈低

B.解离度适当，活性为好

C.解离度愈大，活性愈好

D.解离度愈小，活性愈好

E.解离度愈大，活性愈低

4.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）。

A.烃基

B.氨基

C.羟基

D.羧基

E.磺酸基

5.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为（）。

A.氢键

B.范德华引力

C.共价键

D.疏水性相互作用

E.离子一偶极和偶极一偶极相互作用

6.离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于（）。

A.胺类化合物

B.烃基化合物

C.巯基化合物

D.羰基化合物

E.羟基化合物

7.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（）。

A.卤素

B.硫醚

C.羧酸

D.羟基

E.酰胺

8.相比环己巴比妥，海索比妥起效快是因为氮原子上引入了（）。

A.醚

B.烃基

C.酯

D.卤素

E.巯基

9.使酸性和解离度增加的是（）。

A.羟基

B.羰基

C.氨基

D.烃基

E.羧基

10.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（）。

A.还原

B.脱卤还原

C.脱卤氧化

D.氧化

E.水解

11.不属于药物的官能团化反应的是（）。

A.醇类的氧化反应

B.醚类的O-脱烷基化反应

C.氨基的乙酰化反应

D.芳环的羟基化

E.胺类的N-脱烷基化反应

12.有关药物代谢的描述，错误的是（）。

A.药物代谢是在酶的催化作用下完成的

B.任何药物都要先后经过I、Ⅱ相代谢后才会排出体外

C.药物经I相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团

D.药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性

E.是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程

13.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）。

A.去甲西泮

B.氯硝西泮

C.替马西泮

D.奥沙西泮

E.劳拉西泮

14.唑吡坦的主要临床用途是（）。

A.镇静催眠

B.抗惊厥

C.抗抑郁

D.抗精神病

E.抗癫痫

15.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（）。

A.舒必利

B.舍曲林

C.帕罗西汀

D.氟西汀

E.阿米替林

16.吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是（）。

A.布洛芬

B.右丙氧芬

C.纳洛酮

D.布桂嗪

E.曲马多

17.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（）。

A.醋酸

B.对氨基酚

C.N-乙酰亚胺醌

D.对乙酰氨基酚的硫酸酯

E.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

18.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）。

A.可与阿司匹林合成前药

B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

C.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

D.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

E.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

19.可用于解热镇痛和防止血栓形成的药物是（）。

A.布洛芬

B.双氯芬酸

C.吡罗昔康

D.阿司匹林

E.对乙酰氨基酚

20.可待因具有成瘾性，其主要原因是（）。

A.与吗啡具有相似疏水性

B.与吗啡具有相同的构型

C.可待因本身具有成瘾性

D.具有吗啡的基本结构

E.代谢后产生吗啡

21.有关茶碱的叙述不正确的是（）。

A.在肝脏中代谢，8-位氧化成羟基化物

B.为白色结晶性粉末，易溶于水

C.是黄嘌呤的衍生物

D.属于磷酸二酯酶抑制剂

E.与咖啡因作用相似

22.下列关于镇咳药叙述错误的是（）。

A.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构

B.可待因在体内可代谢得到吗啡

C.右美沙芬分子内含有五个环

D.左美沙芬具有镇痛作用

E.可待因属于中枢镇咳药

23.莨菪生物碱中中枢作用最强的是（）。

A.阿托品

B.山莨菪碱

C.丁溴东莨菪碱

D.东莨菪碱

E.后马托品

24.西咪替丁的结构中含有（）。

A.呋喃环

B.吡啶环

C.噻唑环

D.咪唑环

E.噻吩环

25.多潘立酮属于（）。

A.抗炎药

B.抗溃疡药

C.抗过敏药

D.抗肿瘤药

E.胃动力药

26.下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是‍（）。

A.分子内含有巯基

B.是血管紧张素转化酶抑制剂

C.为双羧基的ACE抑制剂

D.含有三个手性中心，均为S型

E.是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效

27.与美西律不相符的叙述是（）。

A.抗心律失常的作用机理是通过阻滞钠通道，提高颤动阈值

B.水溶液不稳定，易水解

C.含有苯氧基丙胺结构

D.结构与利多卡因相似

E.以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键

28.硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物并作为抗心绞痛药物使用的是（）。

A.硝酸异山梨酯

B.异山梨醇-2-硝酸酯

C.单硝酸异山梨酯(异山梨醇-5-硝酸酯)

D.硝酸甘油

E.异山梨醇

29.关于单硝酸异山梨醇酯性质的说法，错误的是（）。

A.比硝酸异山梨醇酯的活性弱

B.比硝酸异山梨醇酯的半衰期长

C.受热或受撞击容易爆炸

D.是硝酸异山梨醇酯的体内活性代谢产物

E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统

30.含有磷酰酯结构的ACE抑制剂是（）。

A.贝那普利

B.福辛普利

C.依那普利

D.卡托普利

E.雷米普利

31.厄贝沙坦属于（）。

A.钙通道阻滞剂

B.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

C.肾上腺素α1受体拮抗剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

32.结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是（）。

A.阿托伐他汀

B.吉非贝齐

C.洛伐他汀

D.非诺贝特

E.氯贝丁酯

33.下列叙述与阿托伐他汀不符的是（）。

A.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

B.临床常使用其钙盐

C.分子内含有嘧啶结构

D.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环

E.分子内含有两个手性中心

34.具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的药物是（）。

A.地塞米松

B.达那唑

C.甲睾酮

D.苯丙酸诺龙

E.黄体酮

35.与雌二醇的性质不符的是（）。

A.3位羟基醚化可延效

B.不能口服

C.具弱酸性

D.具旋光性，药用左旋体

E.3位羟基酯化可延效

36.曲安奈德的结构类型是（）。

A.二苯乙烯类

B.雄甾烷类

C.孕甾烷类

D.雌甾烷类

E.黄酮类

37.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（）。

A.可以口服

B.降低雄激素的作用

C.增强蛋白同化作用

D.增强雄激素的作用

E.使其作用时间延长

38.属于胰岛素增敏剂的药物是（）。

A.阿卡波糖

B.胰岛素

C.瑞格列奈

D.格列本脲

E.二甲双胍

39.下列属于蛋白同化激素的是（）。

A.黄体酮

B.雌二醇

C.甲睾酮

D.炔诺酮

E.苯丙酸诺龙

40.头孢菌素类药物的药效团是‍（）。

A.β-内酰胺环并氢化噻嗪环

B.β-内酰胺环并吡咯环

C.β-内酰胺环并异唑环

D.β-内酰胺环并氢化吡啶环

E.β-内酰胺环并氢化噻唑环

41.属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（）。

A.盐酸米诺环素

B.阿莫西林

C.阿米卡星

D.头孢噻吩钠

E.克拉维酸

42.属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（）。

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.磷霉素

D.舒巴坦

E.亚胺培南

43.磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为（）。

A.两者都干扰细菌对叶酸的摄取

B.两者都作用于二氢叶酸还原酶

C.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

D.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶

E.两者都作用于二氢叶酸合成酶

44.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（）。

A.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮

B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

C.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

D.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

E.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

45.具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（）。

A.氨曲南

B.克拉霉素

C.克拉维酸

D.舒巴坦

E.亚胺培南

46.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（）。

A.奥司他韦

B.阿昔洛韦

C.金刚烷胺

D.齐多夫定

E.利巴韦林

47.属于开环核苷类的抗病毒药物是‍（）。

A.齐多夫定

B.司他夫定

C.利巴韦林

D.阿昔洛韦

E.拉米夫定

48.属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是（）。

A.泛昔洛韦

B.奥司他韦

C.更昔洛韦

D.阿昔洛韦

E.拉米夫定

49.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是（）。

A.氮芥类

B.亚硝基脲类

C.乙撑亚胺类

D.甲磺酸酯类

E.硝基咪唑类

50.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（）。

A.甲磺酸酯类

B.乙撑亚胺类

C.氮芥类

D.多元卤醇类

E.亚硝基脲类